Estudian absorción sistémica de fármacos transdérmicos

Conocer la piel y las propiedades de los fármacos es indispensable para el desarrollo de SLT, señaló el doctor José Escobar, investigador de la FESC

Conocer la piel y las propiedades de los fármacos es indispensable para el desarrollo de SLT, señaló el doctor José Escobar, investigador de la FESC

La administración de fármacos a través de la piel, vía transdérmica, puede asegurar la absorción sistémica y constante de los mismos, mejorando la calidad de vida de pacientes por su mayor comodidad, afirmó el doctor José Juan Escobar Chávez, miembro del Sistema Nacional de Investigadores (SNI) nivel uno, en el Ciclo de conferencias del área farmacéutica.

En las últimas décadas, los sistemas transdérmicos han acoplado promotores físicos como microagujas –sólidas o poliméricas–, iontoforesis y ultrasonido para hacerlos más eficientes. “Esto permitirá, a futuro, incrementar el número de padecimientos a tratar”, agregó el académico de la Facultad de Estudios Superiores Cuautitlán (FESC).

El paso de sustancias desde el exterior de la piel a través de sus capas con la finalidad de alcanzar un efecto sistémico se conoce como absorción percutánea. Por lo tanto, conocer las características del órgano más extenso del cuerpo humano es fundamental para diseñar un Sistema de Liberación Transdérmica (SLT), indicó el doctor José Escobar.

Además de ser la envoltura para los tejidos y fluidos corporales, la piel es receptora de los estímulos externos; regula tanto la presión sanguínea como la temperatura; sintetiza y metaboliza las sustancias; funciona como una barrera de permeabilidad que protege contra las agresiones externas y previene la pérdida de agua, así como elimina agua e iones.

Del exterior al interior, las capas de la piel son: epidermis, formada por células estratificadas que en la superficie constituyen al estrato corneo –barrera de permeabilidad cutánea, clave a vencer en el transporte de los fármacos transdérmicos; la dermis, en la que se localizan glándulas sebáceas, sudoríparas y folículos pilosos, y la hipodermis, el tejido adiposo.

Los fármacos pueden ingresar a la piel a través de las células (vía transcelular), por anexos cutáneos –glándulas y folículos pilosos– o mediante los lípidos intracelulares que conforman la piel (vía intracelular); ésta última es ideal para el paso de fármacos liposolubles –se disuelven en grasas o aceites–, explicó el doctor José Escobar.

De igual forma, conocer las propiedades físico-químicas del fármaco a trabajar es indispensable para la selección y diseño del SLT debido a que el transporte de los fármacos depende del promotor a elegir, por lo tanto, puede ser pasivo o activo, señaló el académico en su ponencia “Nuevas alternativas en la administración de fármacos por vía transdérmica”.

Para mejorar la difusión pasiva de un fármaco pueden utilizarse promotores químicos que modifiquen los lípidos intercelulares de la piel para hacerla más permeable y así crear los espacios en los que penetrará el fármaco. Sin embargo, para evitar reacciones adversas las sustancias químicas deben ser compatibles con la formulación y químicamente estables; no pueden ser tóxicos, irritantes o alergénicos; de acción rápida y reversible, así como de una absorción sistémica mínima.

Tal es el caso de la Azona® y el Transcutol®, promotores químicos que facilitan la penetración de activos, a través del estrato córneo, los cuales han reportado buenos resultados en sus investigaciones, informó el titular del Laboratorio 12: Sistemas transdérmicos y materiales nanoestructurados de la Unidad de Investigación Multidisciplinaria.

No obstante, es complicado introducir fármacos cargados o de peso molecular elevado, por ello, utilizan promotores físicos, comunicó el doctor en ciencias químicas. Por ejemplo, la iontoforesis, aplicación de corriente eléctrica –0.5 miliamperios (mA)– sobre la piel por largos periodos (hasta ocho horas), permite al fármaco alcanzar una circulación sistémica.

Con la finalidad de estudiar la iontoforesis in vitro, los farmacéuticos trabajan con celdas verticales Franz y un par de electrodos para crear un circuito eléctrico. Colocan el fármaco en el electrodo de la misma polaridad. Al encender la fuente de poder, el fármaco es impulsado al interior de la piel debido a la repulsión de las cargas iguales. Este SLT aplicado en nortriptilina, fármaco para dejar de fumar, ha obtenido buenos resultados, aseguró el doctor José Escobar.

En contraste, la electroporación –otro promotor físico– logra que el fármaco penetre al administrar voltajes de 100 volts por fracciones de segundo, generando poros en las capas de piel; trabaja por vía transcelular, puntualizó. Mientras que la sonoforesis, maneja la tecnología de ultrasonido para formar burbujas que rompan o desorganicen las estructuras de los lípidos del estrato corneo, abriendo los espacios que necesita para introducir el fármaco, añadió.

Otros mecanismos físicos, son los sistemas basados en microcanales como radio frecuencia o microagujas. En el primero, el fármaco alcanza circulación sistémica al colocar un parche y administrar corriente eléctrica; en tanto, que las segundas –de tamaño micrométrico– perforan las diversas capas de la piel, ingresando el fármaco fácilmente, explicó el químico farmacéutico biólogo de la FESC.

Certificó que los SLT (parche transdérmico) garantizan su éxito cuando obtienen buenos resultados en las pruebas de uniformidad de contenido –medida adecuada de la sustancia activa en circulación sistémica–, estudios de bioadhesión, resistencia a la ruptura, microscopia, disolución y estudios de absorción del fármaco o permeabilidad in vitro.

Ésta última depende de la cantidad del fármaco que penetra las capas cutáneas en función del tiempo. Asimismo, graficar la cantidad acumulada en función del tiempo determina los perfiles de liberación y los flujos transdérmicos, indicó el autor del libro Current technologies to increase the transdermal delivery drugs.

Mencionó que gracias a la técnica Tape Stripping in vivo se obtienen los perfiles de penetración de un activo farmacéutico en las capas de la piel en tiempos cortos. Generalmente, las capas cutáneas superficiales concentran más fármaco que las profundas.

El Tape Stripping consiste en arrancar un promedio de 15 a 20 cintas adhesivas –pesadas con anterioridad– en la zona de aplicación del fármaco, usualmente el antebrazo. Al retirar las cintas, determinan por diferencia de peso el estrato corneo removido y se cuantifican por algún método analítico el contenido de la sustancia activa en las cintas.

Un SLT puede acoplarse a promotores físicos y contener químicos al mismo tiempo. Por ejemplo, en la investigación del doctor José Escobar combina parches transdérmicos de notriptilina administrados mediante iontoforesis y 1-dodecanol, promotor químico.

Los SLT son confortables para los pacientes y evitan el paso hepático de los fármacos orales, aseveró el miembro del padrón de tutores del Programa de Maestría y Doctorado en Ciencias Químicas. También, proporcionan niveles controlados de sustancias activas en circulación sistémica de fármacos potentes –dosis iguales o menores a 20 miligramos por día. Finalmente, aclaró, la administración puede ser suspendida de forma inmediata al presentarse algún efecto tóxico.

Uno de los principales inconvenientes de los SLT es la irritación que puede generar al paciente. Además, el costo de las nuevas tecnologías es alto al inicio, advirtió.

“Conocer la piel crea posibilidades de innovar los SLT acoplados a promotores físicos y químicos, para no repetir u olvidar tomas de medicamento, garantizando que no se interrumpa el tratamiento de padecimientos”, expresó el doctor José Escobar.

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